イベルメクチンってどうよ？Part. 11

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754: 名無しのアビガン(神奈川県) (ﾜｯﾁｮｲ 4558-Ctl7) [sage] 2021/08/27(金) 00:26:19 ID:sFCpSNZ30

マルホのイベルメクチン解説ページ

ストロメクトールについて
ストロメクトール錠はイベルメクチンを有効成分とする経口駆虫薬です。
イベルメクチンは、土壌から分離された放線菌Streptomyces avermitilisの発酵産物から単離されたアベルメクチン類から誘導されました。
国内では、2002年に腸管糞線虫症治療薬として承認され、
2006年に疥癬の適応が追加となりました。
イベルメクチンは無脊椎動物の神経・筋細胞に存在する
グルタミン酸作動性クロライドチャンネルに、選択的かつ高い親和性を
持って結合します。
これにより、クロライドに対する細胞膜の透過性が上昇して
神経又は筋細胞の過分極が生じ、その結果、寄生虫を麻痺させ
駆虫活性を発現するものと考えられています。

作用機序
イベルメクチンは、無脊椎動物の神経・筋細胞に存在する
グルタミン酸作動性Cl-チャンネルに選択的かつ高い親和性を持って結合する1)
これにより、Cl-に対する細胞膜の透過性が上昇して神経又は
筋細胞の過分極が生じ、その結果、寄生虫が麻痺を起こし、死に至る。2)
イベルメクチンは、特に、神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸（GABA）に
よって活性化される他のリガンド作動性Cl-チャンネルとも弱いながらも
相互作用するものと思われる3）。

Arena JP, Liu KK, Paress PS, et al: Brain Res Mol Brain Res, 1992; 15: 339-348.
Cully DF, Vassilatis DK, Liu KK, et al: Nature, 1994; 371: 707-711.
Kass IS, Wang CC, Walrond JP, Stretton AO: Proc Natl Acad Sci USA, 1980; 77: 6211-6225.

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ストロメクトールについて | マルホ 医療関係者向けサイト
https://www.maruho.co.jp ? stromectol ? mechanism

http://krsw.5ch.net/test/read.cgi/covid19/1629684996/754

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