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298: エスパー魔美 ◆Akina/PPII 2021/04/24(土)21:32 ID:DOtmO49O(60/67) AAS
生成
5-HTPは、トリプトファン水酸化酵素の働きにより、アミノ酸のトリプトファンから生成されます。トリプトファン水酸化酵素は、ビオプテリン依存性の芳香族アミノ酸水酸化酵素の一つです。
5-HTPの生成は、5-HT合成の律速段階です。5-HTPは通常、アミノ酸デカルボキシラーゼによって迅速に5-HTに変換されます。
吸収
経口投与後、5-HTPは上部腸管で吸収されます。 吸収のメカニズムは不明ですが、おそらくアミノ酸トランスポーターを介した能動的な輸送が関与していると考えられます。
5-HTPは口腔からも十分に吸収されます。 デカルボキシラーゼ阻害剤を使用すると、5-HTPのバイオアベイラビリティは50%以上になります。
薬物動態
5-HTPは、Tmaxが約1.5時間と急速に吸収され、半減期が約1.5〜2時間と急速に排出されます。
デカルボキシラーゼ阻害剤(例:カルビドパ、ベンセラジド)の併用により、5-HTPの半減期は3〜4時間と2倍になり、投与法によっては曝露量が数倍に増加します。
代謝
5-HTPは、ビタミンB6の助けを借りて、芳香族-L-アミノ酸デカルボキシラーゼという酵素によってセロトニン(5-ヒドロキシトリプタミンまたは5-HT)に脱炭酸されます。
この反応は、神経組織と肝臓の両方で起こります。5-HTPは血液脳関門を通過しますが、5-HTは通過しません。
過剰な5-HTPは、特にビタミンB6と一緒に投与された場合、代謝されて排泄されると考えられています。
薬理学
5-HTPの精神活性作用は、中枢神経系組織におけるセロトニンの産生を増加させることに由来します。
トリプトファンからセロトニンへの代謝経路。
カルビドパとの併用により、血漿中の5-HTP濃度が大幅に上昇することが研究で示されています。
他の研究では、5-HTPとカルビドパの併用による強皮症のような症状のリスクが指摘されています。
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