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301(1): 2024/06/22(土)11:42 ID:b5gY2lXk0(9/17) AAS
>>300
ノルアドレナリン輸送体(英語版)がドーパミンをも輸送し、前頭葉ではドーパミンがノルアドレナリン再取り込みで不活性化されることが判っている。
前頭葉の大部分ではドーパミン輸送体が欠けており、ベンラファキシンがこの部分でドーパミンの神経伝達を増加させることができる[62][63]。
ベンラファキシンは間接的にオピオイド受容体(μ-、κ1-、κ3-、δ-サブタイプ)とα1アドレナリン受容体にも作用し、マウスにおいて疼痛閾値を上昇させる。
マウスに薬剤を腹腔内投与して疼痛をホットプレート鎮痛計で測定すると、ベンラファキシンとミルタザピンの両方で用量依存的にナロキソン可逆性抗侵害受容作用を示した。
このことはベンラファキシンが、麻薬が必要となる重度のうつ病の症例にも有効である可能性を示唆している[64]。
302(1): 2024/06/22(土)11:43 ID:b5gY2lXk0(10/17) AAS
>>301
化学[編集]
ベンラファキシンの化学構造は (R/S)-1-[2-(ジメチルアミノ)-1-(4-メトキシフェニル)エチル]シクロヘキサノール塩酸塩
または (±)-1-[a[a-(ジメチルアミノ)メチル]p-メトキシベンジル]シクロヘキサノール塩酸塩 であり、
実験式は C17H27NO2 である。白色から微灰色の結晶性粉末である。ベンラファキシンは構造的におよび薬理学的に非定型オピオイド鎮痛剤であるトラマドールと関係が近い。
また新規オピオイドのタペンタドール(英語版)とも類似する部分があるが、三環系抗うつ薬、SSRI、MAO阻害薬、RIMAといった既存の抗うつ薬との類似性はない[69]。
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